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盐酸麻黄碱

NO. 59

这节开始我们介绍肾上腺素能药物

白色或类白色结晶性粉末，易溶于水，微溶于乙醇。结构特点：含手性碱，左旋体活性强，但常用外消旋体。2个手性碳，4个光学异构体，只有（－）－麻黄碱（1R，2S）有显著活性。

麻黄碱可以由苯丙胺和苯甲醛在氢氧化钠存在下反应得到。麻黄碱主要在肝脏代谢为去甲麻黄碱和去甲氧基麻黄碱，有活性代谢物。

兴奋中枢神经系统和交感神经系统，有抗哮喘、缩血管和提高血压的作用。对α和β受体均有激动作用，主要用于治疗慢性轻度支气管哮喘，预防哮喘发作，治疗鼻塞等。长期使用可导致依赖性和耐受性，被滥用为兴奋剂，目前按Ⅱ类精神药品管理。

研发背景

盐酸麻黄碱是一种从麻黄类植物中提取或人工合成的药物，具有兴奋中枢神经系统和交感神经系统的作用，可用于治疗呼吸系统和循环系统的疾病。盐酸麻黄碱的研发历史可以追溯到古代中国，当时人们就已经发现了麻黄的药用价值，用于治疗哮喘、感冒等症状。中国人最早发现了麻黄的药用价值，将其用于治疗哮喘、感冒等症状。《神农本草经》、《黄帝内经》等古代医学典籍都有记载麻黄的功效和用法。

《神农本草经》是中国最早的药物学典籍，记载了365种药物的名称、性味、功效和用法。其中，麻黄被列为上品，即“无毒，主治诸病，久服轻身不老”的药物。《神农本草经》对麻黄的描述如下：“麻黄，苦，温。主治寒热邪气，咳逆上气，喘息气满，温中去寒，出汗恶风。久服轻身不老。”这里提到的“寒热邪气”、“咳逆上气”、“喘息气满”等都是呼吸系统疾病的症状，“温中去寒”、“出汗恶风”等都是麻黄碱的药理作用。《黄帝内经》是中国最早的医学典籍，记载了中医学的基本理论和临床实践。其中，《素问·生气通天论》篇说：“故风者，百病之始也。”《素问·至真要大论》篇说：“风者，喘息之本也。”这里说明了风邪是引起呼吸系统疾病的主要原因，《黄帝内经》认为风邪可分为外感风邪和内生风邪两种。外感风邪是由于外界寒暑湿干等气候变化而侵入人体所致，如感冒、流行性感染等；内生风邪是由于内脏功能失调而产生的内在因素所致，如肝阳上亢、血虚生风等。《黄帝内经》对治疗外感风邪的方法是“以辛散之”，对治疗内生风邪的方法是“以甘缓之”。麻黄碱正是一种辛散之品，能够驱散外感风邪，解除呼吸道阻塞和炎症。

《伤寒杂病论》是中国最早的传染病学典籍，记载了伤寒、温病等多种传染性疾病的诊断和治疗方法。其中，《伤寒论·太阳中风脉证并治》篇说：“太阳之为病，脉浮头项强痛而恶寒。”《伤寒论·太阳中风汤证并治》篇说：“太阳中风汤主之。”这里提到的“太阳中风”是指外感风寒邪气而引起的一种传染性疾病，其主要症状是头痛、恶寒、发热等，其主要治疗方法是用麻黄汤。麻黄汤是由麻黄、桂枝、杏仁、甘草四味药组成的一种经典方剂，其中麻黄是君药，即主要药物，其作用是发散风寒，通利鼻咽，止咳平喘。

《本草纲目》是中国最全面的药物学典籍，记载了1892种药物的来源、性味、归经、功效和用法。其中，《本草纲目·草部·麻黄》篇说：“麻黄，辛温无毒。入肺经。主治风寒表实证，发汗解肌，通利鼻咽，治喘咳气逆，温中散寒，止汗恶风。久服轻身不老。”这里对麻黄的性味、归经、功效和用法进行了详细的描述，并强调了其轻身不老的特点。

到了19世纪末，日本化学家长井長義首先从麻黄中分离出了麻黄碱，并确定了其化学结构。20世纪初，德国化学家曼斯费尔德和洛伊斯合成了人工麻黄碱，并发现了其对映体之间的活性差异。此后，盐酸麻黄碱被广泛应用于临床和运动医学领域，但也因其滥用和不良反应而受到限制和监管。

药物化学

盐酸麻黄碱是一种有机化合物，化学式为C10H15NO·HCl，呈白色或类白色结晶性粉末，易溶于水，微溶于乙醇。含有手性碱，左旋体活性强，但常用外消旋体。可从麻黄类植物中提取，也可人工合成。常用其水溶液或注射液，有兴奋中枢神经系统和交感神经系统的作用

药理学

药物代谢动力学

药物剂型

盐酸麻黄碱有片剂、水溶液、注射液等剂型。片剂为8mg或25mg；水溶液为0.5%或1%；注射液为1ml:15mg或1ml:30mg

药物不良反应和禁忌症

临床应用

药物相互作用

盐酸麻黄碱与其他交感神经药物如肾上腺素、去甲肾上腺素等合用可增强其效果；与抗胆碱能药物如阿托品、东莨菪碱等合用可增加心率和血压；与β-受体阻断剂如普萘洛尔等合用可减弱其效果；与α-受体阻断剂如酚妥拉明等合用可降低血压；与单胺氧化酶抑制剂如苯乙肼等合用可引起高血压危象；与拟胆碱能药物如毛果芸香碱等合用可减弱其效果

药物分析

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